抗MRSA强效低耐药
新型骨架通过抑制细胞壁合成与破坏膜稳态双重机制,对耐药革兰氏阳性菌显示优异活性。
Yuan, Yue · Chen, Zhifu · Jingwen, Liao · Dianyan, Chen · Chen, Feifei · 董金华 · 章金勇 · Guan, Dongliang
Journal of Medicinal Chemistry 2026
8c对MRSA、VISA、VRE等耐药革兰氏阳性菌具有优异活性,其效价是环丙沙星和美罗培南的4-32倍。
8c通过靶向Lipid II循环抑制肽聚糖生物合成,同时增强通透性并诱导超极化来破坏膜稳态,双重打击降低耐药风险。
8c表现出低耐药倾向,这可能归因于其同时作用于两个独立靶点的双重机制。