BMX抑制剂

逆转小细胞肺癌化疗耐药

一种选择性BMX抑制剂，通过稳定E2F1转录因子，恢复耐药小细胞肺癌对顺铂的敏感性。

Wu, Ting · Qi, Shuang · Chenliang, Shi · 吴超 · Liu, Qingwang · 胡晨 · 胡杰 · Wang, Aoli · 刘静 · 齐紫平 · 王文超 · 刘青松

Signal Transduction and Targeted Therapy 2026

技术优势

精准靶向耐药机制

BMX磷酸化E2F1的Ser332/337，抑制其经泛素-蛋白酶体降解；抑制BMX后E2F1稳定性下降，耐药细胞重新对顺铂敏感。

联用后协同杀肿瘤

IHMT-15137与顺铂联用，在患者来源细胞和类器官中协同诱导细胞周期阻滞、凋亡和DNA损伤，并抑制迁移侵袭。

抑制肿瘤且毒性小

在异种移植模型中，联合用药显著抑制肿瘤生长，且未造成明显毒性。

高选择性

IHMT-15137是一种强效且选择性的BMX抑制剂，减少脱靶带来的副作用。

应用场景

• 肺癌化疗增敏：与顺铂联用使耐药小细胞肺癌重新敏感，克服化疗瓶颈。
• 肿瘤类器官药筛：在患者来源类器官中验证了联用杀伤效果，可用于耐药模型筛选。
• 耐药逆转联合用药：通过抑制BMX-E2F1轴逆转顺铂耐药，提供联合用药新方案。
• 靶向激酶抑制剂：选择性抑制BMX激酶，阻断下游E2F1稳定化信号。