脉冲式FXR激动
一款通过脉冲式激活FXR实现疗效与安全性平衡的首创新药，旨在解决持续激活导致的受体下调与毒性问题。
臧奕 · Yao, Benqiang · Sun, Dan · Wang, Hanlin · Diao, Xingxing · 李勇 · 李佳 · Eric Xu, H. Eric
Nature 2026
脉冲式激活保留了周期性 FXR 信号，避免了受体下调，因此长期使用不会产生耐受。
快速清除使得 FXR 激活仅持续短暂窗口，而研究表明持续激活（与化合物种类无关）会引发严重毒性，因此 linafexor 的安全性窗口更宽。
I 期临床试验中，每日一次给药即可观察到 FGF19 升高和 C4 抑制，且没有治疗相关不良事件，为后续开发奠定了安全性基础。