PRDM1靶向抑制剂

胃癌增殖抑制

PRDM1是胃癌增殖的驱动因子，该抑制剂通过靶向PRDM1发挥抗增殖作用，与现有BET抑制剂联合使用可增强疗效。

Hung, Jen Yu · Wang, Huiching · Pan, Meiren · Li‐Tzong, Chen

Journal of Personalized Medicine 2024

技术优势

抑制肿瘤细胞增殖

敲低PRDM1可显著降低胃癌细胞系SNU-1的增殖能力，直接抑制肿瘤生长。

增强BET抑制剂敏感性

PRDM1敲低后细胞对BET抑制剂IBET151的反应性增强，提示该抑制剂可与IBET151联用提高疗效。

下调BRD4表达

PRDM1敲低同时降低BRD4表达，说明PRDM1可能通过BRD4调控下游通路，该抑制剂可阻断这一轴。

应用场景

• 胃癌靶向治疗：用PRDM1作为新靶点，设计抑制剂精准杀伤胃癌细胞，替代传统化疗的广谱毒性。
• 表观遗传抗癌药物：通过抑制染色质重塑因子PRDM1，干预表观遗传驱动，为现有表观药物提供新选择。
• 联合化疗：与BET抑制剂IBET151联用可增强敏感性，有望提升胃癌治疗方案的有效性。