Gly-Pro型DPP-IV抑制肽

降糖活性更强

通过N3位氨基酸特性和肽链长度优化,实现比现有Gly-Pro型肽更强的DPP-IV抑制效果。

Xu, Qiongyao · 郑淋 · 黄明涛 · Zhao, Mouming

Food Chemistry 2024

参数信息

QSAR模型决定系数(三肽)
0.830
QSAR模型决定系数(3-12残基肽)
0.797

技术优势

机制清楚

明确了N3位氨基酸的电负性、极性和侧链体积越小,DPP-IV抑制活性越高。

延长链长不减效

适当增加肽链长度不改变竞争性抑制模式,但降低抑制常数Ki并增强与DPP-IV的相互作用。

5~6个残基最佳

含5~6个残基的Gly-Pro型肽与DPP-IV的S2扩展亚位点(Ser209、Phe357、Arg358)相互作用增强,从而提高抑制活性。

应用场景