BET抑制剂JQ1

提高化疗敏感性

通过ABCB5介导的自噬抑制葡萄膜黑色素瘤存活，并增强化疗敏感性，为葡萄膜黑色素瘤提供新的治疗策略。

Liu, Weiqin · Cui, Zedu · 万奇 · 刘莺 · 陈明昊 · Cheng, Yaqi · 桑璇 · Su, Yaru · Gu, Simin · 李朝阳 · Liu, Chang · Chen, Shuxia · 王智崇 · Wang, Xiaoran

Cellular Signalling 2024

技术优势

多环节抑制肿瘤

JQ1同时抑制细胞增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡，从多个环节阻断肿瘤进展。

增强化疗敏感性

JQ1显著提高OCM-1细胞对化疗药物的敏感性，有望作为化疗增敏剂联合使用。

靶向ABCB5-自噬轴

JQ1通过下调ABCB5表达和自噬相关基因来发挥抗肿瘤作用，ABCB5是肿瘤干细胞和耐药相关标志物。

应用场景

• 葡萄膜黑色素瘤治疗：JQ1直接抑制UM细胞增殖、迁移、侵袭并诱导凋亡，作为新型靶向治疗候选药物。
• 肿瘤化疗增敏：JQ1可增强UM细胞对化疗的敏感性，有望与现有化疗药物联用以提高疗效。
• 靶向自噬通路：JQ1通过下调ABCB5介导的自噬相关基因表达来抑制肿瘤存活，为靶向自噬通路的策略提供依据。