L型正醌类似物TE5

促进AR降解

一种靶向雄激素受体降解、同时抑制PI3K/AKT信号通路的新型胶质母细胞瘤抑制剂

张韬 · 潘卫东 · 余佳 · Cheng, Sha · Fan, Kuan · Wang, Lu · Luo, Heng · Hu, Xiao · Heng, Luo

Biochemical Pharmacology 2024

技术优势

毒性低

TE5在体外对GBM细胞有效抑制增殖、迁移和侵袭的同时表现出低毒性，且在动物模型中证实安全性。

促AR降解

TE5可能结合雄激素受体并通过蛋白酶体促进其降解，从而降低AR蛋白水平，这是其抗GBM的一种机制。

应用场景

• GBM治疗：TE5通过多机制抑制GBM生长与侵袭，动物模型证明有效且安全。
• AR靶向治疗：TE5靶向雄激素受体并促进其蛋白酶体降解，为AR靶向干预提供新工具。
• PI3K/AKT通路抑制剂：TE5处理GBM细胞后观察到PI3K/AKT通路受抑制，可破坏肿瘤存活信号。