硼替佐米激活Clp蛋白酶

亚化学计量即激活

一种被硼替佐米以亚化学计量结合方式激活的结核分枝杆菌ClpP1P2蛋白酶复合物，为抗结核治疗提供了全新靶点。

Gao, Yamin · Liu, Banghui · 张涵 · Fang, Cuiting · Yuan, Hang · Wang, Jingjing · 赵屹 · Wang, Xiyue · Oliveira, Ana Sofia F. · Spencer, James A. · Mulholland, Adrian J. · Burston, Steven G. · 胡锦兴 · 苏宁 · Chen, Xinwen · 何俊 · 张天宇 · Xiong X.

Nature Communications 2025

技术优势

亚化学计量激活

硼替佐米仅结合部分活性位点即可激活ClpP1P2，降低药物剂量需求。

促进全酶组装

激活的ClpP1P2招募解折叠酶ClpC1或ClpX，形成有功能的全酶复合物。

底物转位机制

ClpC1在ATP结合后发生构象运动，推动底物进入降解腔。

应用场景