自组装肽PROTAC前药

靶向降解FOXM1

整合素α-6配体修饰的自组装肽载体，在体内实现FOXM1高效降解与肿瘤抑制。

Fang, Zhiguo · 缪蔚冰 · 王子华

Molecular Pharmaceutics 2025

技术优势

靶向更准

整合素α-6配体修饰使前药主动识别肿瘤细胞，提高在肿瘤部位的富集，减少对正常组织的影响。

毒性更低

在4T1小鼠模型中显示出低全身毒性，表明该前药在有效剂量下对正常组织损伤小。

降解效率高

NFTP 能有效渗透肿瘤细胞并诱导 FOXM1 降解，从而抑制癌细胞存活和迁移。

应用场景

• 靶向蛋白降解：用于降解FOXM1等癌蛋白，克服传统抑制剂难以靶向的难题。
• 抗肿瘤药物：作为抗肿瘤候选药物，在动物模型中抑制肿瘤生长且毒性低。
• 自组装肽药物递送：利用自组装肽载体提高PROTAC的稳定性和靶向递送效率。
• 多肽前药：作为前药改善PROTAC的药代动力学性质，提高体内适用性。