促胆固醇外流
通过靶向降解ASGR1并激活AMPKα-LXRα通路,独特地在肝脏中增强胆固醇外流,而非影响肠道吸收。
刘燕 · Pang, Hao · Zhi-Yue, Tang · Guo-Ying, Yu · 刘瑞 · Hong-Xiang, Lou · 王克威 · 李刚 · 王李梅
Metabolism: Clinical and Experimental 2026
通过直接结合ASGR1并促进其蛋白酶体降解,不影响肠道脂肪吸收,从而避免肠道相关副作用。
通过降解ASGR1激活AMPKα-LXRα-ABCA1/G1/G5/G8通路,增强胆固醇外流,与现有他汀类和LXR激动剂机制不同。
在HFD LDLR-/-小鼠中,其降脂效果与阳性对照阿托伐他汀和GW3965相当或更优。