疏水标签降解剂

可降解169种激酶

基于泛激酶支架的疏水标签降解剂，能够大规模降解人类激酶组，并可通过纳米颗粒递送用于体内治疗。

Chen, Peng · Yan, Jiachang · 高理钱 · 陆小云 · Yao, Shao Q. · 袁佩妍

Angewandte Chemie - International Edition 2026

具体参数

可降解人类激酶数

169

技术优势

一筛就出169种靶点

基于泛激酶支架的通用疏水标签配合定量化学蛋白质组学，能对整个激酶组进行大规模降解筛选，而不是一个一个试。

拿到谱图再理性设计

先有169种可降解激酶的谱图，再针对ABL和AURKA理性设计降解剂，比盲筛效率高。

难溶也能送进肿瘤

疏水标签水溶性差，做成肿瘤微环境响应性自组装纳米粒后，不仅递送问题解决，肿瘤蓄积和疗效还上去了。

应用场景

• 靶向蛋白降解：直接拿到激酶组可降解图谱，省去逐个验证的功夫。
• 激酶抑制剂：把抑制激酶变成降解激酶，有望解决耐药。
• 纳米药物递送：用肿瘤微环境响应纳米粒递送难溶降解剂，提升体内药效。