CRBN分子胶降解剂

几天内合成上千种

基于光点击化学的原位库组装直接用于表型筛选，大幅加速分子胶降解剂的发现。

Wang, Jia · Feng, Peng · Zhou, A. Cheng · 杨琛 · 张佳 · Xu, Ye · Zhai, Linghui · 谭敏佳 · 陈小华

Angewandte Chemie - International Edition 2026

具体参数

库规模

{'zh': '1000', 'en': '1000'} compounds

技术优势

合成快、通量高

采用生物相容的伯胺光点击化学，无需纯化即可在多孔板中原位组装，数天内生成>1000种化合物。

跳过理性设计

利用伯胺的丰富性和结构多样性扩大可及化学空间，绕开从头理性设计的复杂性。

直接可筛

原位组装无缝衔接生物评价，免去传统纯化步骤，实现从合成到表型筛选的一体化。

应用场景

• 靶向蛋白降解：用CRBN分子胶降解剂扩大可成药蛋白组，降解致病蛋白。
• 抗肿瘤药物发现：CK1α降解在前列腺癌中显示治疗潜力，可开发抗癌降解剂。