NSP14抑制剂

强效抑制变种

非核苷抑制剂，靶向NSP14 SAM结合口袋，对SARS-CoV-2及其变种具有纳摩尔级抗病毒活性，并逆转NSP14介导的宿主转录组改变。

Luo, Mengxin · Mo, Jun · Ziqiao, Wang · Chen, Kexin · Wang, Ying · Li, Linjie · Chen, Weihao · 理学 · 冯辉 · 王新宇 · 周欢 · Bizhi, Li · 徐峰 · 赵青威 · 徐易尘 · 车金鑫 · 邹鹏 · 张荣 · 董晓武 · Wei, Xie

Nature Communications 2025

参数信息

半数有效浓度

64.03–301.9 nM

技术优势

对变种有效

C10 的 EC50 范围 64.03–301.9 nM，对多种变种都有抑制活性。

与瑞德西韦相当

在细胞实验中其抗病毒活性与FDA批准的瑞德西韦相当。

广谱抗冠状病毒

C10 对其他乙型冠状病毒也有抑制活性。

在动物模型有效

在转基因小鼠模型中验证了抗病毒疗效。

应用场景

• 抗病毒药物：作为先导化合物开发新型抗病毒药物。
• 新冠治疗：为COVID-19提供作用机制不同的治疗选择。
• RNA病毒靶向：靶向病毒RNA加帽酶，干扰病毒复制。
• 抗病毒发现：发现具有全新作用机制的候选化合物。