泛冠状病毒双靶点抑制剂

纳摩尔级广谱抗病毒

一种同时抑制宿主组织蛋白酶L和钙蛋白酶-1的拟肽α-酮酰胺化合物，通过阻断病毒入胞途径实现广谱抗冠状病毒作用，兼具抗炎效果。

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Signal Transduction and Targeted Therapy 2024

参数信息

抗病毒EC50（SARS-CoV-2及变异株）

0.80–161.7 nM

最终存活率（HCoV-OC43感染小鼠）

60 %

技术优势

纳摩尔级抗变异株

对SARS-CoV-2及其关切变异株的EC50在0.80–161.7 nM之间，覆盖多种细胞系。

口服可用

在小鼠、大鼠和犬中显示良好口服药代动力学特性。

双重抗病毒抗炎

在Raw 264.7巨噬细胞和急性肺炎小鼠中显示优异抗炎效果。

体内有效

在K18-hACE2小鼠模型中对XBB 1.16变异株感染有效；14b对HCoV-OC43感染小鼠最终存活率60%。

应用场景

• 广谱抗病毒药物：靶向宿主蛋白酶，可覆盖当前及未来变异株，克服病毒突变导致的耐药。
• 抗炎治疗：在巨噬细胞和肺炎模型中显示抗炎作用，减轻病毒感染引起的过度炎症。
• 口服抗病毒药物：在小鼠、大鼠和犬中显示良好口服药代动力学，适合开发为口服药物。