磺酰胺四氢喹啉S-9

双重靶点抗炎

靶向PKR和NLRP3的双重抑制剂，具有抗神经炎症活性，可用于炎症小体相关疾病研究。

杨帆 · 代祯 · Xue, Yue · 陈潇 · Liu, Juan · 王立 · 徐莉莉 · Di, Binu

Journal of Medicinal Chemistry 2024

技术优势

覆盖多个阶段

S-9同时抑制NLRP3炎症小体的启动和激活阶段，比只作用于单一阶段的抑制剂更全面阻断炎症小体通路。

作用范围更广

除了NLRP3，S-9还抑制NLRC4和AIM2炎症小体，适用于研究多种炎症小体参与的疾病模型。

发现新靶点

通过化学蛋白质组学鉴定出PKR是S-9在NLRP3之外的新靶点，为解释其多重抗炎活性提供机制线索。

活体验证有效

S-9在体内表现出显著的抗神经炎症作用，适合直接用于神经炎症相关动物模型研究。

应用场景

• 炎症小体抑制剂：用于抑制NLRP3、NLRC4和AIM2多种炎症小体，阻断炎症信号通路。
• 神经炎症：在动物模型中验证的抗神经炎症活性，可用于神经炎症疾病研究。
• 免疫调节药物：通过PKR和NLRP3双靶点调节先天免疫反应，具有免疫调节潜力。
• 先天性免疫研究：作为工具分子研究炎症小体和PKR在先天免疫中的作用。