强效低毒Mcl-1抑制剂
一类结构杂合的新型Mcl-1抑制剂，选择性诱导宫颈癌细胞凋亡，体内显著抑制肿瘤生长。
Zhou, Xiaoqun · Mingjun, Zhu · 蒋彩娜 · 马献力 · Li, Fangyao
Bioorganic Chemistry 2025
代表性化合物9k对HeLa细胞的细胞毒性优于阳性对照5-FU，且在体内有效抑制肿瘤生长，满足更高效、更低毒的设计目标。
9k诱导HeLa细胞凋亡，并伴随染色质形态改变、胞内ROS水平升高和线粒体膜电位耗散，从机制上验证了其作用。
在HeLa异种移植模型中，9k抑制肿瘤生长，表明其具有体内抗肿瘤活性。