PKM2四聚化激活剂

保护心肌再灌注损伤

一种小分子，通过稳定PKM2四聚体恢复心脏葡萄糖代谢，保护心肌免受缺血再灌注损伤。

Li, Yueyang · Yu, Li · 李杨 · Wang, Miao · Jie-Jie, Liu · Xiaofeng, Zhai · 李毅 · 陈韬 · Xiong, Zhenyu · Chen, Yundai

Theranostics 2025

技术优势

首次发现MTX2心脏保护作用

首次明确MTX2在心肌I/R损伤中的保护作用，为心脏保护提供了全新分子靶点。

明确代谢机制

阐明MTX2通过TOM37结构域直接结合PKM2并促进其四聚化，从而调节葡萄糖代谢通量。

小分子干预可行

PKM2激活剂TEPP-46能挽救Mtx2缺陷小鼠的代谢与功能缺陷，证明该通路可药物干预。

应用场景

• 心肌保护：通过稳定PKM2四聚体恢复代谢，减轻缺血再灌注损伤。
• 代谢调节剂：MTX2或TEPP-46调节PKM2活性，改善心脏葡萄糖代谢。