AzoR靶向佐剂Lyb24

逆转多粘菌素耐药

通过抑制AzoR和破坏膜稳态，恢复多粘菌素B对耐药革兰氏阴性菌的活性。

Hu, Chunxia · 章金勇 · Cui, Ruiqin · Liu, Shiyi · Huang, Ying · Huan, Zeng · Cheng, Shumin · Zhou, Guibao · Liu, Jinglei · 赵阳 · 王晓 · 刘健华 · 邹全明 · Huang, Wei

Biomedicine and Pharmacotherapy 2023

参数信息

单独抑菌浓度（MIC）

≥ 10 μg/ml

技术优势

逆转多粘菌素耐药

Lyb24能增强多粘菌素B对mcr-1和mgrB缺失介导的耐药菌株的杀菌效果，恢复其敏感性。

抑制脂质A修饰

通过抑制脂质A修饰相关基因的翻译，减少细菌对多粘菌素的抵抗。

破坏细菌膜稳态

增加膜通透性、破坏完整性并诱导去极化，从而增强多粘菌素B的杀菌作用。

体内增强杀菌活性

在肺炎模型中，Lyb24联用多粘菌素B能增强对临床耐药肺炎克雷伯菌的清除。

应用场景

• 抗耐药菌联合疗法：与多粘菌素B联用恢复对耐药菌的杀伤。
• 多粘菌素增效剂：降低多粘菌素有效剂量并减少毒性。
• 革兰阴性菌感染治疗：靶向脂质A修饰和膜稳态，增强清除效果。
• 抗生素佐剂：保护现有抗生素活性，应对耐药危机。