冬凌草甲素分子

阿霉素心脏毒性保护

一种天然四环二萜类化合物，通过调节E2F1/Sirt6/PGC1α通路改善心肌结构和线粒体功能，为阿霉素化疗患者提供新的心肌保护策略。

Yu, Dongsheng · Wang, Yu · Guo, Danfeng · Zhu, Chunsheng · Sun, Bao · 周正

Food and Chemical Toxicology 2023

技术优势

改善心肌结构

通过激活Sirt6/PGC1α通路恢复线粒体功能，减少心肌细胞凋亡。

逆转线粒体损伤

恢复被阿霉素抑制的Sirt6和PGC1α表达，从而减轻氧化应激并改善线粒体功能。

阻断E2F1上调

直接结合E2F1的特定氨基酸残基，减轻阿霉素引起的E2F1表达增加及下游Sirt6下调。

应用场景

• 化疗心脏保护：降低阿霉素化疗的心脏毒性，使患者能耐受更完整的治疗方案。
• 心肌保护剂：作为天然心肌保护剂候选，通过调控E2F1/Sirt6/PGC1α通路发挥作用。
• 小分子心脏保护：以明确的小分子作用机制直接结合E2F1，提供结构优化起点。
• 药物性心脏毒性防护：针对药物性心脏毒性，减轻线粒体氧化损伤和心肌细胞凋亡。