抗胶质瘤靶点明确
靶向NAMPT的小分子，抑制胶质瘤生长，机制明确。
Fangfei, Li · Zhang, Zhaoxin · Qinyan, Shi · 王汝冰 · Ji, Ming · 陈晓光 · 李勇 · 刘云宝 · 庾石山
Acta Pharmaceutica Sinica B 2025
利用热蛋白质组分析（TPP）在不进行化学修饰的条件下直接鉴定出 NAMPT 为 PF403 的靶点，并进一步通过多种生物物理方法确认。
通过 X 射线衍射和氨基酸定点突变揭示 PF403 与 Tyr188 形成 π-π 相互作用来维持结合，结构信息清晰。
慢病毒敲低 NAMPT 后，PF403 在细胞和动物水平均丧失或部分丧失抗肿瘤活性，证实其活性依赖于 NAMPT。