DNA适体PROTAC降解剂

靶向p53-R175H突变体

一种能选择性降解p53-R175H突变蛋白的PROTAC分子,对野生型p53无影响。

孔令平 · 孟凡路 · Zhou, Ping · Ge, Ruixin · 郭丽 · 张琳琳 · 王婧 · 董城 · 周军 · 吴思晋 · 钟殿胜

Science Bulletin 2024

技术优势

dp53m诱导p53-R175H泛素-蛋白酶体依赖性降解

dp53m在体外和体内对p53-R175H驱动的癌细胞均显示出显著抗肿瘤效果,且无毒性

dp53m显著提高癌细胞对顺铂的敏感性并具有协同作用