α-糖苷酶抑制三萜

青钱柳叶新三萜

从青钱柳叶中分离得到的新型3,4-seco-达玛烷三萜，对α-葡萄糖苷酶具有显著抑制作用，可用于开发降血糖药物。

Chen, Zhuliang · Wu, Qian · Wu, Jia · Yong, Yang · Yupei, Yang · Qingling, Xie · Leping, Liu · Wang, Bin · Yixing, Qiu · 余黄合 · Sheng, Wenbing · 翦雨青 · 王炜

Arabian Journal of Chemistry 2023

参数信息

α-葡萄糖苷酶抑制IC50（化合物14）

3.76 μM

α-葡萄糖苷酶抑制IC50（化合物8）

4.97 μM

α-葡萄糖苷酶抑制IC50（化合物11）

7.08 μM

技术优势

抑制活性达到微摩尔级

化合物14的IC50为3.76 μM，远低于常用阳性对照阿卡波糖的IC50，显示强效降糖潜力。

发现罕见七元内酯环骨架

化合物1和2具有天然产物中罕见的3,11-七元内酯环，可作为先导化合物进行结构优化。

首次确定C-24立体构型

首次对多对C-24 R/S异构体进行了详细测定，为后续构效关系研究奠定基础。

应用场景

• 降血糖药物：可开发为新型降糖药物，减少餐后血糖波动。
• α-葡萄糖苷酶抑制剂：作为α-葡萄糖苷酶抑制剂，替代现有药物，改善耐受性。
• 天然产物药物：来源于青钱柳叶，可开发为天然来源的降糖候选药物。