氯化两面针碱分子胶

MET转录下调新策略

首个直接靶向LRPPRC-MET-G4界面的分子胶，通过稳定三元复合物从转录水平下调MET，精准打击MET驱动型肿瘤。

Li, Yi · Zheng, Ying · Liu, Shuang · 张芳 · 陈新 · Chen, Nan · Dai-Shuang, Cheng · 王瑜 · 王英 · Tang, Li · 郑克威 · 徐盛 · 卞金磊 · 张浩 · 王凯波 · 孔令义

Nature Communications 2026

技术优势

机制新颖

发现LRPPRC-MET-G4介导MET上调的表观遗传机制，为MET驱动肿瘤提供全新治疗靶点。

选择性高

NIT的作用依赖LRPPRC-MET-G4界面，对非依赖该复合物的细胞影响较小，可能降低脱靶毒性。

应用场景

• MET异常实体瘤：用于MET扩增或过表达的肺癌、胃癌等实体瘤的靶向治疗，尤其对激酶抑制剂耐药患者。
• 转录调控型分子胶：作为先导化合物，用于开发靶向非酶蛋白-核酸界面的新型分子胶药物。
• AI制药靶点发现：为AI模型提供DNA G-四链体-蛋白相互作用数据集，助力预测新型分子胶结合位点。