EHMT2靶向抑制剂

抑增殖迁移

一种针对EHMT2的抑制剂，能够显著抑制GNAQ/11突变葡萄膜黑色素瘤细胞的增殖和迁移，为这种缺乏有效靶向药物的肿瘤提供了新的表观遗传治疗策略。

Li, Yongyun · Tianyu, Zhu · Yang, Jie · Zhang, Qianqian · 许诗琼 · Shengfang, Ge · 贾仁兵 · 张建明 · 范先群

Acta Pharmaceutica Sinica B 2024

技术优势

能减少癌细胞增殖

EHMT2抑制后，其下游靶基因ARHGAP29转录去抑制，进而降低RhoA活性，从而抑制GNAQ/11突变UM细胞的增殖能力。

能减少癌细胞迁移

通过解除EHMT2对ARHGAP29的甲基化依赖性转录抑制，降低RhoA活性，从而削弱GNAQ/11突变UM细胞的迁移能力。

应用场景

• 靶向治疗：针对EHMT2开发靶向抑制剂，为GNAQ/11突变型葡萄膜黑色素瘤提供新的表观遗传治疗策略。
• 表观遗传药物：通过表观遗传调控机制抑制EHMT2，解除对抑癌基因ARHGAP29的转录抑制，从而发挥抗肿瘤作用。
• 联合用药：与MEK/ERK抑制剂联用，协同抑制GNAQ/11突变型葡萄膜黑色素瘤的生长。