γ-内酰胺二倍半萜

免疫抑制活性

一种具有免疫抑制活性的天然二倍半萜，其γ-内酰胺结构赋予优于内酯类似物的T细胞干扰素-γ分泌抑制能力。

Shu, Jing · Li, Huan · Liu, Chun · 周婷 · Fu, Ran · Shi-Hong, Luo · Zheng, Yu · Xiao-nian, Li · 刘燕 · 黎胜红

Phytochemistry 2025

具体参数

IC50

{'zh': '12.83', 'en': '12.83'} μM

技术优势

活性优于内酯类似物

γ-内酰胺结构使其抑制T细胞IFN-γ分泌的IC50为12.83 μM，而相应内酯类似物活性较弱。

结构新颖

含α,β-不饱和-γ-内酰胺和γ-内酯片段，通过NMR、HRMS、ECD和X射线晶体学确定结构。

应用场景

• 免疫抑制剂开发：作为免疫抑制先导化合物，开发自身免疫疾病治疗药物。
• 天然产物药物：作为天然产物活性分子，用于药物筛选和结构优化。