2-三氟甲基吡啶

一锅多组分合成

一种通过多组分Kröhnke反应从易得原料直接构建2-三氟甲基吡啶的方法，可放大至克级规模。

Hong, Biqiong · Teng, Yun · Fang, Zheng · 吴伟 · 翁志强

European Journal of Organic Chemistry 2024

参数信息

合成规模

~1 g

技术优势

一锅完成

三组分一锅反应直接得到目标吡啶，无需分离任何中间体。

底物范围广

多种取代查尔酮均能顺利反应，对官能团兼容性较好。

可上克级

已演示克级规模制备，具备放大潜力。

应用场景

• 吡啶类砌块合成：直接提供带三氟甲基的吡啶砌块，免去多步引入。
• 含氟杂环构建：将CF₃基团高效率地嵌入吡啶环，构建含氟杂环骨架。
• 药物分子后期修饰：为候选药物分子后期引入三氟甲基吡啶片段提供温和方法。
• 配体合成：可快速合成含三氟甲基吡啶的配体骨架。