双三氟甲基恶唑

选择性单/双取代

通过铜负载量控制，从同一底物选择性合成单或双三氟甲基取代的恶唑，为含氟杂环提供模块化合成。

吴畏 · Zhang, Zipeng · 夏建荣 · 韩小燕 · 翁志强

Journal of Organic Chemistry 2023

技术优势

选择性可切换

只需提高铜盐负载量，同一底物就从生成双三氟甲基恶唑转为生成单三氟甲基恶唑，无需更换任何试剂。

底物范围广

多种磺酰甲基异腈和全氟羧酸酐都能参与该环化，便于模块化合成不同取代的恶唑。

条件温和

反应在温和条件下进行，避免了苛刻的氟化条件，适合常规实验室操作。

应用场景

• 含氟药物中间体：直接提供含三氟甲基的恶唑骨架，用于构建代谢稳定的候选药物分子。
• 有机光电材料前体：三氟甲基恶唑可作为缺电子杂环单体，用于调节光电材料的能级与堆积。
• 生物活性分子合成：在生物活性分子中引入三氟甲基恶唑片段，增强其脂溶性和代谢稳定性。