螺环氮杂卓并吲哚

金属氧化还原中性

在生物质乙醇中介导，通过高选择性级联反应发散构建螺环氮杂卓并吲哚骨架，为药物发现提供结构多样的含氮杂环。

沈耀滨 · Qian-Hao, Zhuang · Xiao-Lin, Wang · 安孝德 · 邱斌 · 石铁生 · 肖建

Green Chemistry 2024

参数信息

非对映选择性

>20 :1

底物范围

22

技术优势

绿色溶剂

以生物质来源的乙醇为反应介质，避免使用有毒有机溶剂，且仅产生水作为副产物。

金属和氧化还原中性

整个级联过程无需金属催化剂或外加氧化/还原剂，简化操作并减少污染。

高非对映选择性

反应的非对映选择性可达 >20:1 dr，有利于获得单一立体异构体。

高收率和宽底物范围

产率高达 94%，适用于 22 个底物实例，展现出广泛的官能团耐受性。

应用场景

• 含氮杂环药物分子：快速构建含氮杂环骨架，供药物筛选。
• 螺环骨架构建：发散构建螺环氮杂卓并吲哚，简化合成路线。
• 绿色合成工艺：以乙醇为溶剂、水为副产物，减少污染。