2-三氟甲基苯并噻唑

一锅多组分合成

通过铜介导的三组分级联反应，从易得的邻碘苯胺、三氟丙酮酸甲酯和单质硫出发，高效构建结构多样的2-三氟甲基苯并噻唑。

黄扬杰 · You, Chenhui · Hong, Biqiong · 韩小燕 · 翁志强

Chemistry - An Asian Journal 2024

技术优势

一步构建

三组分级联反应直接成环，无需分离中间体。

底物范围广

多种取代的邻碘苯胺均可参与反应，得到相应产物。

官能团兼容

反应条件温和，可兼容多种官能团。

可扩展至硒唑

同样方法可用于合成 2-三氟甲基苯并硒唑。

应用场景

• 含氟药物砌块：提供含三氟甲基的苯并噻唑砌块，用于新药分子设计与合成。
• 抗肿瘤药物：2-三氟甲基苯并噻唑骨架常具有抗肿瘤活性，可直接用于活性筛选与优化。
• 荧光探针：苯并噻唑衍生物可用于构建荧光探针，通过结构修饰调节发光性质。