KK-LC-1靶向小分子

抑制三阴性乳腺癌干性

小分子Z8通过阻断KK-LC-1与FAT1的结合，恢复Hippo通路，从而降低三阴性乳腺癌干细胞的干性。

Bu, Jiawen · Zhang, Yixiao · Li, Haonan · Sun, Lisha · 刘洋 · Zhu, Xudong · Qiao, Xinbo · Ma, Qingtian · 刘超 · Niu, Nan · Xue, Jinqi · 陈光磊 · Yang, Yongliang Yongliang · 刘彩刚

Nature Communications 2023

技术优势

靶向肿瘤干细胞

Z8降低TNBC ALDH+细胞干性和活力，而ALDH+细胞被认为是乳腺癌干细胞。

小分子可口服给药

Z8是一种小分子抑制剂，可能具有较好的药物性质，便于开发。

恢复Hippo通路

通过阻断KK-LC-1与FAT1结合，Z8重新激活Hippo通路，抑制YAP1核转位和ALDH1A1转录。

应用场景

• 三阴性乳腺癌治疗：提供一种靶向ALDH+干细胞的小分子药物，抑制TNBC肿瘤生长。
• 靶向肿瘤干细胞：Z8降低ALDH+ TNBC细胞干性，直接靶向肿瘤干细胞。
• 抗癌小分子药物：发现新型小分子抑制剂，为抗癌药物研发提供先导化合物。