DNA模块化二价配体

以DNA为精确可编程间隔臂，二价配体中两个药效团的距离与取向可按核苷酸逐一调控，摆脱传统聚合物间隔臂的结构不确定性与合成冗长。

Zhao, Na · Wu, Wenwei · Ying, Wang · Song, Kun · Gaoxian, Chen · Chen, Yingzhi · 王若文 · 许建荣 · Kai, Cui · 陈红专 · 谭蔚泓 · 张健 · 肖泽宇

Chem 2023

技术优势

以DNA为间隔臂，通过编程核苷酸数量和排列，精确调控两个药效团的距离和取向

构建含正构激动剂和变构调节剂的二价配体库，实现对毒蕈碱型乙酰胆碱受体的选择性激活，其活性差异可精确到单个核苷酸