血根碱

抑制口腔癌进展

天然化合物血根碱通过靶向PKM2/TFEB轴阻断自噬流，抑制口腔鳞癌进展，是一个有前景的治疗选择。

彭雍 · 何晶 · 蒋谊 · Li, Ke · Tian, Li · Xie, Jia · Zhang, Bo · Li, Yao · 王铠 · 周舟 · 张志愿 · Fan, Tengfei

Phytomedicine 2024

参数信息

IC₅₀

0.25 μM

技术优势

降低肿瘤进展

血根碱通过阻断自噬流，抑制OSCC细胞的增殖，从而延缓肿瘤进展。

损伤溶酶体功能

血根碱减少溶酶体相关膜蛋白，抑制溶酶体蛋白水解，并改变溶酶体pH，导致自噬清除缺陷。

抑制PKM2酶活性

血根碱结合PKM2的F26残基并抑制其酶活性，进而下调TFEB表达，阻断自噬流。

应用场景

• 口腔鳞癌靶向治疗：口服癌靶向治疗，直接抑制肿瘤进展。
• 自噬调节剂：作为自噬调节剂，阻断自噬流以抑制肿瘤。
• 天然产物抗癌：天然产物抗癌，提供新的治疗选择。