酶促肽吻合

高效偶联温和条件

用商用酪氨酸酶实现对氨基苯丙氨酸与酪氨酸的侧链偶联，为多肽药物提供更稳定的钉合策略。

Wang, Nan · Shen, Huaxing · Cong, Wei · Hu, Honggang · Li, Xiang

Angewandte Chemie - International Edition 2025

技术优势

无需金属催化

反应由商用酪氨酸酶介导，避免金属催化剂的使用。

产物更稳定

Z-Y构型的订书肽比Y-Z构型更稳定，产率更高。

提升多肽药物性能

Z-Y订书肽相较于线性肽具有更高的血清稳定性、螺旋含量和结合亲和力。

应用场景

• 多肽药物：提高治疗性多肽的稳定性和结合亲和力，延长体内半衰期。
• 靶向蛋白互作：钉合肽可模拟α-螺旋，有效阻断蛋白-蛋白相互作用界面。
• 酶催化合成：利用酪氨酸酶在温和条件下实现选择性偶联。
• 钉合肽合成：提供一种新的酶催化订书肽合成方法，适用于多种环尺寸和序列。