甘氨酸封端抗真菌肽

抑菌增效一倍

通过N端甘氨酸封端显著增强螺旋倾向，未大幅增加毒性的前提下提升抗真菌活性，并兼具生物膜清除能力。

Song, Jing · Zhang, Shanshan · Zhang, Licong · 王家俊 · 单安山

Journal of Advanced Research 2024

参数信息

平均MIC

6.25 μM

治疗指数

40.99

技术优势

抑菌活性增强

N端甘氨酸封端显著增强了肽的螺旋倾向，从而提高了抗真菌活性，平均MIC从11.86 μM降至6.25 μM。

生物膜清除

GW4能够有效抑制和清除白念珠菌的生物膜，这是许多抗真菌药物难以做到的。

治疗指数高

治疗指数达到40.99，比原始肽提高1.9倍，表明其安全性窗口更宽。

作用机制明确

GW4通过破坏细胞膜结构、形成孔道、诱导胞内ROS积累和降低线粒体膜电位来发挥抗真菌作用。

应用场景

• 抗真菌药物研发：作为高活性低毒性的先导化合物，可进一步优化成药性。
• 抗菌生物材料：可表面接枝到医疗器械上，赋予其抗真菌生物膜性能。
• 抗真菌肽药物递送：可作为新型抗真菌肽被递送系统搭载，用于感染部位靶向治疗。
• 真菌感染诊断：可作为荧光标记探针用于研究真菌细胞膜损伤机制。