茶黄素

靶向TβRI抗跟腱异位骨化

一种能与TGF-β I型受体直接结合并抑制其磷酸化的天然化合物，阻断TDSCs成软骨/成骨分化，减少跟腱异位骨化。

Yuan, Li · Li, Chenglong · Zhang, Wensheng · Shiyong, Le · Jiongjiong, Zhou · Bijun, Luo · Xie, Pusheng · Yan, Bo

Biochemical Pharmacology 2025

技术优势

直接结合受体

表面等离子共振和分子对接模拟显示茶黄素与TβRI存在直接分子相互作用，而非通过间接途径发挥作用。

抑制受体磷酸化

WB和IHC显示茶黄素抑制TβRI磷酸化，从而阻断下游信号转导。

减少成熟骨形成

在小鼠跟腱异位骨化模型中，茶黄素显著降低成熟骨组织体积。

应用场景

• 异位骨化治疗：茶黄素有望成为治疗跟腱异位骨化的新型药物。
• 肌腱干细胞调控：茶黄素能抑制肌腱干细胞成软骨/成骨分化。
• TGF-β通路靶向：茶黄素直接靶向TGF-β I型受体TβRI。