芳基氟硫酸酯探针

赖氨酸共价捕获

基于芳基氟硫酸酯化学的探针，可在活细胞中全局分析人类激酶组中的催化赖氨酸，为共价抑制剂开发提供通用指南。

Tang, Guanghui · Zhu, Chengjun · Huisi, Huang · Chen, Peng · 王萱 · Xu, Manyi · Sun, Jie · Chong, Zhang · Xiao, Qicai · 高理钱 · Zhi-Min, Zhang · Yao, Shao Q.

Angewandte Chemie - International Edition 2024

技术优势

>300个内源激酶被分析

对SRC激酶催化赖氨酸的共价结合由X射线晶体学和质谱确认

体外效力优异，细胞活性合理，停留时间延长