高选择抑制炎症
一种新型咔唑骨架STING抑制剂,与已知抑制剂相比具有独特的结合模式和对多种STING亚型的广谱亲和力。
李慧 · Zheng, Wei · Wenjing, Bian · Mei-Ling, Li · 樊志丹 · Feng, Ziwen · Liu, Xiaoyan · Zhang, Yifan · Li, Linlin · Yu, Haiguo · 肖易倍 · 尤启冬 · 徐晓莉
Nature Communications 2026
通过靶点与细胞级联筛选和理性设计获得,对cGAS-STING信号通路有良好的选择性抑制作用。
对hSTING的野生型、HAQ和H232三种亚型均表现出亲和力,适用范围更广。
共晶结构证实其以2:1化学计量比占据STING的CDN结合口袋,为理性药物设计提供范式。