芳基氟硫酸盐EGFR共价抑制剂

靶向催化赖氨酸

首个在活细胞中不可逆结合EGFR催化赖氨酸的氟硫酸盐类共价抑制剂，对多种耐药突变体保持高亲和力。

Tang, Guanghui · Konstantinidis N. · 王萱 · 丁克 · Sofong Cam, Ngan · 陈瑜 · Sze, Siu Kwan · 高理钱 · 袁佩妍 · 陆小云 · Yao, Shao Q.

European Journal of Medicinal Chemistry 2023

具体参数

低至

0.19 nM

技术优势

对多种耐药突变体保持选择性

在HCC827细胞中抑制EGFR自磷酸化

在活细胞中与EGFR K745共价结合