NAMPT靶向PROTAC 632005

安全有效抗NAPRT缺陷肿瘤

该分子通过同时降解细胞内和细胞外NAMPT,解决了第一代PROTAC药代动力学差和传统抑制剂毒性大的问题,与烟酸联用对多种NAPRT缺陷型癌症安全有效。

Xiaotong, Zhu · Liu, Haixia · Wang, Yuetong · Hou, Chun · Suming, Huang · Zhang, Huijuan · 王皞鹏 · 姜标 · Yang, Xiaobao · 徐兵 · 范高峰

Cell Chemical Biology 2024

具体参数

皮下注射
25 mg/kg
NAMPT DC
0.8 nM

技术优势

与100 mg/kg烟酸联用,在NAPRT缺陷的血液肿瘤和前列腺癌异种移植模型中肿瘤完全消退(CR)

在NAPRT缺陷的肝癌PDX模型中,单药或与烟酸联合均使肿瘤显著缩小