安全有效抗NAPRT缺陷肿瘤
该分子通过同时降解细胞内和细胞外NAMPT,解决了第一代PROTAC药代动力学差和传统抑制剂毒性大的问题,与烟酸联用对多种NAPRT缺陷型癌症安全有效。
Xiaotong, Zhu · Liu, Haixia · Wang, Yuetong · Hou, Chun · Suming, Huang · Zhang, Huijuan · 王皞鹏 · 姜标 · Yang, Xiaobao · 徐兵 · 范高峰
Cell Chemical Biology 2024
与100 mg/kg烟酸联用,在NAPRT缺陷的血液肿瘤和前列腺癌异种移植模型中肿瘤完全消退(CR)
在NAPRT缺陷的肝癌PDX模型中,单药或与烟酸联合均使肿瘤显著缩小