锍盐α-葡萄糖苷酶抑制剂

1.0 mpk降糖媲美20.0 mpk阿卡波糖

在锍盐侧链引入亚苄基缩醛结构,通过双重位点修饰增强与α-葡萄糖苷酶的结合锚定,从而在低剂量下实现强效降血糖。

Lu, Li · Wang, Zhimei · 刘丹 · 吴筱星 · 孙昊鹏 · 李微 · Tanabe, Genzoh · Muraoka, Osamu · 赵波 · 吴亮 · 谢唯佳

Journal of Medicinal Chemistry 2023

具体参数

化合物
21 b

技术优势

体外酶抑制实验显示,在苯环邻位引入强吸电子基团的化合物具有更强的抑制活性