泛KRAS双态抑制剂MCB-294

优于现有KRAS抑制剂

同时结合KRAS的GTP和GDP两种状态,选择性优于NRAS和HRAS,并在多种KRAS驱动癌症模型中具有抗肿瘤活性,还能抑制KRAS G12C抑制剂耐药细胞。

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Cancer Cell 2025

技术优势

双状态结合

同时结合 KRAS 的 GTP 结合(活性)和 GDP 结合(非活性)形式,克服单一状态选择性抑制剂的局限。

对 NRAS/HRAS 选择性

对 KRAS 的选择性优于 NRAS 和 HRAS,减少脱靶效应。

优于现有抑制剂

在活性上优于非活性状态选择性泛 KRAS 抑制剂 Bl-2865 和 KRASG12D 抑制剂 MRTX1133。

抑制耐药细胞

对 KRASG12C 抑制剂耐药的癌细胞仍然有效。

应用场景