人参皂苷衍生物

靶向PRELID3B

一种靶向线粒体磷脂转移蛋白PRELID3B的抗癌分子,已在小鼠模型中显示强效肿瘤抑制与低系统毒性。

刘运根 · Saei, Amir Ata · Zhang, Chunlei · Beusch, Christian Michel · Sabatier, Pierre · Zubarev, Roman A. · Che, Chi Ming

Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 2026

具体参数

细胞毒性倍数
3 fold
解离常数
5 µM

技术优势

细胞毒性提高三倍

与母体化合物CK相比,CKD-4对癌细胞的杀伤效果增强三倍,因此可能以更低剂量达到治疗效果。

结合亲和力更强

CKD-4与靶蛋白PRELID3B的解离常数为5 µM,是CK(23 µM)的近5倍,因此对靶点的占据更有效。

免疫健全模型中有效

CKD-4在免疫健全小鼠中抑制原位肺肿瘤生长,并增强抗肿瘤免疫浸润,提示其疗效不依赖免疫缺陷环境。

全身毒性低

在细胞系来源异种移植模型中,CKD-4治疗显示出最小的系统毒性,表明其治疗窗口可能较宽。

应用场景