丁烯酸内酯衍生物

双靶点抑制

靶向亚洲玉米螟两种几丁质酶的小分子抑制剂，两种酶同时抑制，干扰害虫蜕皮发育。

Renxuan, Zou · 李香 · 蒋细 · Dongmei, Shi · Han, Qing · 段红霞 · 杨青

Journal of Agricultural and Food Chemistry 2024

参数信息

Ki (OfChtI)

1.82 μM

Ki (OfChi-h)

2.00 μM

抑制率 (OfChtI)

100 %

抑制率 (OfChi-h)

100 %

Ki (先导化合物5f对OfChi-h)

5.81 μM

技术优势

双酶同抑

化合物4h对OfChtI和OfChi-h的Ki值分别为1.82和2.00 μM，可在同一浓度下阻断两种几丁质酶，减少害虫通过单一酶突变产生抗性的可能。

骨架易改造

共轭骨架能与几丁质酶形成π-π堆积相互作用，结构修饰可同时提升对两种酶的抑制活性，为后续优化提供清晰方向。

生测见苗头

初步生物测定显示4h对亚洲玉米螟幼虫有生长抑制作用，证明体外酶抑制活性可以转化为活体效果。

应用场景

• 杀虫剂：用双靶点抑制剂替代单靶点杀虫剂，延缓亚洲玉米螟抗性产生。
• 农药分子设计：共轭骨架π-π堆积作用为理性设计多靶点抑制剂提供模板。
• 酶抑制剂：同时抑制OfChtI和OfChi-h两种几丁质酶，探索双酶共抑制可行性。
• 农业害虫防治：为亚洲玉米螟等农业害虫提供基于几丁质酶抑制的新型防治策略。