BRD4降解纳米颗粒

增敏DOX化疗

共载PROTAC与多柔比星的靶向纳米颗粒，通过降解BRD4解除结直肠癌对化疗的耐药。

He, Yihong · Yan, Ju · Hu, Yuzhu · 王碧兰 · Siyao, Che · Yue, Jian · Zhuo, Weiling · Xianghui, Fu · 程永忠 · 郑松平 · 黄宁 · 钱志勇 · Liu, Jiagang · Zhou, Peizhi · 高祥

Journal of Controlled Release 2023

技术优势

直接降解耐药蛋白

利用PROTAC分子ARV-825靶向降解BRD4，从源头消除其促耐药功能，而非仅仅抑制其活性。

精准投送，降低毒副作用

cRGD靶向肽修饰的PEG-PCL纳米颗粒可主动识别肿瘤新生血管上的整合素受体，提高药物在肿瘤部位的富集。

克服多柔比星耐药

联合递送ARV-825可提高结直肠癌细胞对多柔比星的敏感性，从而增强化疗效果。

应用场景

• 结直肠癌化疗增敏：增强结直肠癌对多柔比星的敏感性，提高化疗效果。
• 化疗耐药逆转：通过降解BRD4逆转多柔比星耐药，恢复肿瘤对化疗的反应。
• PROTAC递送：利用靶向纳米颗粒高效递送PROTAC分子，实现BRD4的精准降解。