NSD2抑制剂

逆转耐药

一种首创小分子NSD2抑制剂，能逆转前列腺癌耐药性，与恩杂鲁胺联用可协同抑制多种去势抵抗性前列腺癌。

Jia J., Li · Vasciaveo, Alessandro · Karagiannis, Dimitris · Gretarsson, Kristjan H. · CHEN, Xiao · Ouerfelli, Ouathek · Zou, Min · Yuan, Wei · Yang, Guangli · Pannellini, Tania · Xu, Xinjing · Beltran, Himisha · Chen, Yu · Gardner, Kevin · Robinson, Brian D. · Bono, Johann De · Gozani, Or · Abate-Shen, Cory T. · Rubin, Mark A. · Loda, Massimo · Sawyers, Charles L. · Califano, Andrea · Lu, Chao · Shen, Michael M.

Nature 2025

技术优势

逆转耐药

抑制NSD2可上调经典AR程序，恢复CRPC-NE细胞对恩杂鲁胺的敏感性。

协同抑癌

NSD2抑制剂与恩杂鲁胺联用，在多种CRPC亚型的人源类器官中协同抑制生长并促进细胞死亡。

体内有效

在多种CRPC亚型的异种移植模型中，NSD2抑制剂可抑制肿瘤生长并促进癌细胞死亡。

应用场景

• 前列腺癌耐药治疗：逆转AR抑制剂耐药，让耐药的CRPC重新对恩杂鲁胺敏感。
• 抗癌联用方案：与恩杂鲁胺联用，协同抑制多种CRPC亚型的肿瘤生长。
• 神经内分泌前列腺癌治疗：将CRPC-NE逆转为腺癌表型，并恢复对AR抑制剂的敏感性。