PTPN1/2抑制肽D6

一次给药控糖一周

双脂肪酸修饰的BimBH3肽实现细胞内PTPN1/2长效抑制，恢复胰岛素信号并持续控糖。

张传亮 · 武晓 · Wang, Yanqing · Xianmin, Yang · 高翔 · Yaning, Zheng · Han, Wu · 郑科 · 刘晓春 · Yuchao, Gu

Journal of Medicinal Chemistry 2025

参数信息

PTPN1 IC50

107.6 nM

PTPN2 IC50

3375 nM

DPP-IV稳定性

40 fold

技术优势

DPP-IV稳定性提高40倍

D6对DPP-IV的稳定性比母肽提高40倍，延长其在体内的作用时间。

恢复胰岛素信号

D6能进入细胞，在HepG2细胞中恢复被PTPN1/2抑制的胰岛素信号通路。

双靶点抑制

D6同时抑制PTPN1和PTPN2，IC50分别为107.6 nM和3375 nM。

应用场景

• 糖尿病治疗：每周一次控糖，减少注射频率，改善依从性。
• 多肽药物递送：双脂肪酸修饰赋予细胞渗透性，使多肽可靶向细胞内靶点。
• 长效多肽药物：半衰期超200小时，实现每周一次给药。