螺氧吲哚内酯

四个异构体全可控

通过NHC/铑协同催化,实现连续手性中心包括全碳季碳中心的完全控制,首次获得全套四个立体异构体。

Wen, Hua · Yang, Fengrui · Li, Shuai · 姚雪彪 · 宋琎 · 龚流柱

Journal of the American Chemical Society 2023

参数信息

对映选择性最高
>99 %
diastereoselectivities
5 dr

技术优势

四个异构体全可控

铑配合物控制亲电位点的构型,NHC催化剂控制亲核位点的构型,只需切换两个手性催化剂的构型即可得到全部四种立体异构体。

显现抗增殖活性

这些手性螺氧吲哚能使哺乳动物细胞停滞在有丝分裂期,并对HeLa细胞表现出强抗增殖活性。

构型影响活性

绝对构型与相对构型都对生物活性产生显著影响,凸显了催化不对称非对映发散性合成的重要性。

应用场景