邻羰基N-芳基吲哚

三组分一锅合成

通过钯催化芳基溴化物、炔烃与蒽胺的三组分偶联，高效构建具有C-N手性轴的邻羰基取代N-芳基吲哚，产物中的邻羰基可进一步转化为其他官能团。

Wanting, Chen · Huo Y. · 陈迁 · 李先纬 · 高杨

Organic Letters 2026

技术优势

一锅三组分

芳基溴化物、炔烃和蒽胺在同一个反应器中完成偶联，无需分离中间体。

能继续官能团化

产物中的邻羰基可转化为其他官能团，方便后续衍生。

应用场景

• 手性吲哚合成：直接构建具有C-N手性轴的吲哚骨架，省去手性拆分步骤。
• 含吲哚药物分子：邻羰基可作为药物分子后期修饰的位点。
• C-N轴手性配体：可快速合成具有C-N轴手性的配体骨架。