手性苯并中环杂环

环状骨架多样

兼具手性碳与轴手性N-芳基磺酰胺单元，环系可经重排系统收缩，为药物化学提供高度官能化的中环砌块。

王跃 · Pan, Jiaoting · Zhang, Yuxiang · Zhu, Yong · 王少华 · Yang, Miao · Zhao, Yu

Journal of the American Chemical Society 2026

技术优势

选择性优秀

环加成反应具有优秀的非对映和对映选择性，能高选择性地获得单一立体异构体。

兼容多种环系

十元环产物可经连续缩环重排，系统转化为九元、八元杂环，获得不同环大小的骨架。

底物易得

合成采用易得的aza-邻醌甲基化物前体和乙烯基碳酸酯，原料来源便利。

应用场景

• 药物分子砌块：结构多样、立体化学丰富，可直接用于活性筛选和结构改造。
• 中环化合物合成：高效构建九元、十元中环，并可控收缩环系，解决中环合成难题。
• 靶向药物发现：含轴手性和手性碳的骨架可能带来独特的靶点结合选择性。