广谱抗冠状病毒
源自刺突蛋白HR2区的多肽靶向保守位点,在多种动物和人源细胞中抑制病毒,且在仔猪体内验证可降低肠道病毒载量。
陈汭 · Zheng, Yi · Yan, Qigui · 伍锐 · 文翼平 · Wang, Yiping · 杜森焱 · 赵勤 · 曹三杰 · 黄小波
Journal of Medicinal Chemistry 2026
HR2P靶向保守结构位点,避开了观察到的HR1突变位点,因此对HR1突变的病毒变体仍然有效。
在禽类、非人灵长类和人源细胞中均表现出抑制活性,表明其可能对多种冠状病毒有效。
在仔猪中,早期给予HR2P可有效降低空肠和回肠的病毒载量,并缓解临床腹泻。
肌注10 mg/kg可达到稳定全身暴露,血浆峰浓度194.6 μg/mL,远超体外EC50,表明其具备体内治疗的潜力。